吡喹酮/地美硝唑

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    【吡喹酮】

    通用名:吡喹酮   英文名:Praziquantel

    吡喹酮化学名称:2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮

    分子式:C19H24N2O2分子量:312.41

    吡喹酮【性状】 本品为白色

    吡喹酮【药理毒理】

    吡喹酮品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。吡喹酮对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

    吡喹酮【适应症】 吡喹酮为广谱抗吸虫和绦虫xx。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
    吡喹酮【注意事项】 ①xx寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院xx,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治xx持续状态的xx措施,以防发生意外。③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行xxxx。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,xx期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。

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