【药品名称】 单硝酸异山梨酯片 13905316248 李经理
化学名 1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯
成份 单硝酸异山梨酯其结构式为:分子式:C6H9NO6分子量:191.14
英文名: ISOSORBIDE MONONITRATE TABLETS
拼音名: DANXIAOSUAN YISHANLIZHI PIAN
药品类别: 抗心绞痛药
性状: 本品为白色片
用法用量: 片剂:口服一次10-20mg,1日2~3次,严重病例可用40 mg,一日2~3次。
规格(1)10mg (2)20mg (3)40mg
贮藏: 遮光、密闭保存。
冠心病的长期xx;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的xx;与洋地黄和/ 或xx剂联合应用,xx慢性充血性心力衰竭。
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,xx鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺xxxx楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
药代动力学: 口服普通片剂在胃肠道xx吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近{bfb},血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时,平均xx半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的xx率与健康年轻人无区别。ISMN 在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性xx,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
禁忌症: 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者 。
低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺xxx及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。
儿童用药: 这类xx的研究均在成人中进行,xx较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。
老年患者用药: 老年患者对本类xx的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
xx相互作用: 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类xx的xxx效应。
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、xx发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,xx方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。