供应伊维菌素,各种兽药原料,兽药原料质量,泰安托普斯经贸
是由阿维链霉菌(streptomyces avermitilis)发酵产生的半合成大环内酯类多组分xxx。主要含伊维菌素B1(Bla+B1b )不低于93%,其中Bla不得少于85%。
伊维菌素B1即22,23-双氢阿维菌素B1
【性状】本品为白色结晶性粉末;无味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。
【药理】
(l)药效学 伊维菌素是新型的广谱、{gx}、低毒xxx类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。
大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸〔GABA)的释放,以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道,增强神经膜对Cl的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡。
由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质,并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道。故本类xx对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱,GABA虽分布于xxxx系统,但由于本类xx不易透过血脑屏障,而对其影响极小,因此使用时就比较安全。
本类xx影响寄生虫生殖的机理还不太清楚,但能使蜱减少产卵,反刍兽线虫虫卵形态
异常和使丝状线虫(雄、雌性)不育。
(2)药动学 伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例,给牛、绵羊静脉注射300μg/kg量,t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天),但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致。伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6~1.8天)。猪的半衰期长达4天。
用美国专用的商品制剂给牛皮下注射(200μg/kg),由于从注射局部缓慢吸收,而半衰期延长(t1/2=8天),.48h血药达峰值,据临床驱虫效果观察,药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3~5天,24h后达血药峰值。
犬内服(100μg/kg)片剂,2~4h内血药达峰值(40ng/mL)。猪血药峰值到达时间,内服(0.5天)比皮下注射(2天)快,但皮下注射的生物利用度比内服要高得多,通常内
服时的生物利用度仅为注射法的41%。
两种不同剂型(糊剂和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服,血药峰值出现时间,
不仅水性微胞制剂(4~5h)比糊剂(15h)快得多,而且生物利用度亦高。(糊剂仅为水性
微胞剂的20%)。
吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织,并以肝脏和脂