贝组替凡Belzutifan、Welireg

【有效期】

24个月

【概述】

贝组替凡是一种小分子靶向药，通过抑制HIF-2α，阻断了与缺氧适应和肿瘤生长相关的基因表达，进而抑制了肿瘤的生长和血管生成。

Belzutifan 是缺氧诱导因子-2α (HIF-2α) 的抑制剂。本品的化学名为3-[[(1S,2S,3R)-2,3-二氟-2,3-二氢-1-羟基-7-（甲磺酰基）-1H-茚-4-基] 氧基]-5-氟苯腈。分子式为C17H12F3NO4S，分子量为383.34道尔顿。

Belzutifan 是一种白色至浅棕色粉末，可溶于乙腈、二甲氧基乙烷和丙酮，略溶于乙酸乙酯，极微溶于异丙醇和甲苯，不溶于水。

WELIREG 为口服用蓝色薄膜衣片，含 40 mg 贝伐珠单抗以及交联羧甲基纤维素钠、醋酸琥珀酸羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和二氧化硅作为非活性成分。此外，薄膜包衣含有FD&C蓝色2号铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

【剂型和规格】

片剂：40mg，蓝色，椭圆形，薄膜包衣，一面凹刻“177”，另一面没有刻字。

【禁忌】

尚不明确。

【作用机制】

Belzutifan 是缺氧诱导因子2α (HIF-2α) 的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进适应缺氧的基因，在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下，HIF-2α被 VHL 蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。缺乏功能性 VHL 蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α转位进入细胞核，与缺氧诱导因子1β (HIF-1α) 相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或 VHL 蛋白功能受损的情况下，Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1相互作用，导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。在体内试验中，贝珠单抗在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

【储存的特别注意事项】

WELIREG 在68°F-77°F(20°C-25°C) 室温下储存。

WELIREG 瓶含有2个干燥剂罐，有助于保持药的干燥。请勿食用干燥剂罐。

将 WELIREG 和所有药品放置在儿童接触不到的地方。

【生产厂家】

美国默沙东