培西达替尼（Turalio Pexidartinib）

【药品规格】

培昔达替尼（盐酸）125毫克；胶囊。

【药理类别】

激酶抑制剂。

【制造商】

第一三共

【作用机制】

培昔达替尼靶向集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)、KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶 (KIT) 和含有内部串联重复 (ITD) 突变的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)。CSF1R 配体的过度表达促进细胞增殖和在滑膜中的积聚。

体外，培昔达替尼抑制依赖 CSF1R 的细胞系增殖和配体诱导的 CSF1R 自身磷酸化。培昔达替尼还抑制了体内CSF1R 依赖性细胞系的增殖。

【适应症】

患有症状性腱鞘巨细胞瘤 (TGCT) 的成年人，其发病率高，功能受限，且无法通过手术改善。

【用法用量】

• 推荐剂量为400毫克，每日两次口服。
• 应空腹服用，至少在餐前1小时或餐后2小时服用。
• 胶囊应整粒吞下，勿打开、打破或咀嚼。
• 若漏服或呕吐，请在预定时间服用下一剂，不需补服。

【不良反应】

乳酸脱氢酶升高、毛发颜色改变、疲劳、AST升高、中性粒细胞减少、胆固醇升高、淋巴细胞减少、眼部水肿、ALP升高、ALT升高、血红蛋白降低、皮疹、味觉障碍、磷酸盐降低；肝毒性（肝功能衰竭、胆管消失综合征、胆管减少、症状性胆汁淤积）。