阿普昔腾坦 (aprocitentan)

【适应症】

本品是一种内皮素受体拮抗剂，与其他抗高血压药联合使用，以降低其他药无法充分控制的成年患者的血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管事

件，主要是中风和心肌梗死。

【剂型和规格】

药片：12.5毫克

【作用机制】

阿普罗西坦是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制蛋白质内皮素-1 与内皮素 A 和内皮素 B 受体结合。内皮素-1 通过其受体介导各种不良反应，如炎症、细胞增殖、纤维化和血管收缩。

【用药剂量】

高血压

适用于与其他抗高血压药联合使用，降低使用其他药无法充分控制血压的成年患者的血压

12.5 毫克口服，每天一次

【剂量调整】

肾功能损害

轻度至重度（eGFR ≥15 mL/min）：无需调整剂量

肾衰竭（eGRF <15 mL/min）或血液透析：不推荐

肝功能损害

轻度（Child-Pugh A 级）：无需调整剂量

中度或重度（Child-Pugh B 或 C 级）：不推荐

【禁忌症】

其他内皮素受体激动剂的动物生殖毒性研究数据表明，孕妇禁用。

【不良反应】

阿普罗西替坦可能会引起肝毒性（肝损伤）、水肿（液体潴留）、贫血（血红蛋白降低）和精子数量减少。