Mercaptopurine(巯嘌呤)
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作用机制
通过巯基嘌呤甲基转移酶(TPMT)代谢为活性产物,整合入核酸并抑制次黄嘌呤磷酸核糖转移酶(HPRT),阻断嘌呤合成。
对S期细胞敏感,具有细胞周期特异性。
适应症
主要用于急性淋巴细胞白血病(ALL)的维持治,常与甲氨蝶呤(MTX)联用以增强疗效。
对绒毛膜上皮癌、慢性粒细胞白血病等也有一定效果
药代动力学
口服吸收率约50%,半衰期90分钟,主要经肝脏代谢(TPMT和XO途径),60%以硫尿酸形式经肾脏排泄。
治需监测血药浓度,个体差异显著(尤其TPMT基因多态性影响代谢速率)。
不良反应与注意事项
骨髓抑制(常见)和胃肠道反应为主,偶见肝损伤或高尿酸血症。
加拿大警示儿童患者可能引发低血糖风险。
避免与复方磺胺甲噁唑同服,需空腹给药以减少食物干扰。
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